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000862862 245__ $$aEntwicklung der Synthesen von N-Heterozyklen, Sulfonimidamiden und einem [$^{125}I$]-markierten PARP-Inhibitor$$cvorgelegt von Steven Terhorst (M.Sc.)$$honline
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000862862 500__ $$aVeröffentlicht auf dem Publikationsserver der RWTH Aachen University 2023
000862862 502__ $$aDissertation, RWTH Aachen University, 2022$$bDissertation$$cRWTH Aachen University$$d2022$$gFak01$$o2022-12-21
000862862 5203_ $$aInhalt dieser Arbeit ist die Synthese von trifluoroethylierten 5- und 6-gliedrigen N Heterozyklen durch radikalische Trifluoromethylierung von Vinylaziden. Des Weiteren wurden Sulfonimidoylchloride und deren Reaktion mit Pyridium N oxiden untersucht. Darauffolgend wurde die mechanochemische Synthese von Sulfonimidamiden durch sequenzielle Chlorierung und Aminierung von entsprechenden Sulfinamiden entwickelt. Ebenfalls wurden leider erfolglos unterschiedliche Reaktionsbedingungen und Edukte untersucht, um zyklische Sulfonimidamide, der Form Benzo[1,2,6]thiadiazin-2-oxiden zu gewinnen. Zuletzt konnte ein Protokoll für die Iododestannylierung eines Vorläufers etabliert werden, über welches ein pharmazeutisch vielversprechendes [125I] Olaparib-Derivat generiert werden konnte.$$lger
000862862 520__ $$aThe content of this work is the synthesis of trifluoroethylated 5- and 6-membered N heterocycles by radical trifluoromethylation of vinyl azides. Furthermore, sulfonimidoyl chlorides and their reaction with pyridium N oxides were studied. Subsequently, the mechanochemical synthesis of sulfonimidamides by sequential chlorination and amination of corresponding sulfinamides was developed. Also, unfortunately unsuccessfully, different reaction conditions and reactants were investigated to obtain cyclic sulfonimidamides, of the form benzo[1,2,6]thiadiazine-2-oxides. Lastly, a protocol for the iodo-destannylation of a precursor was established, via which a pharmaceutically promising [125I] olaparib derivative could be generated.$$leng
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000862862 653_7 $$aSulfonimidoylchloride
000862862 653_7 $$amechanochemische Synthese von Sulfonimidamiden
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